Таблетки 4 мг и 16 мг, уколы в ампулах Метипред: инструкция по применению

Гормональным лекарством, оказывающим противовоспалительное и иммунодепрессивное действие, является Метипред. Инструкция по применению указывает, что таблетки 4 мг, уколы в ампулах для инъекций используют в гинекологии, а также при ревматоидном артрите у взрослых, детей и при планировании беременности. 

Состав и форма выпуска

Метипред выпускается в двух лекарственных формах:

• Таблетки по 4 и 16 мг. реализуют по 30, 100 шт. во флаконах или контейнерах, по 1 флакону или контейнеру в картонной пачке;
• Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. В коробке находится растворитель – бесцветная прозрачная жидкость и инструкция по применению. Реализуют по 250 мг во флаконах, по 1 флакону в картонной пачке, в комплекте – растворитель (вода для инъекций) в ампулах по 4 мл.

В состав 1 таблетки входит действующее вещество: метилпреднизолон – 4 или 16 мг и вспомогательные компоненты: кукурузный крахмал, моногидрат лактозы, стеарат магния, тальк, желатин, вода очищенная.

В состав 1 флакона с лиофилизатом входит активное вещество: метилпреднизолон – 250 мг (в виде сукцината натрия) и вспомогательный компонент гидроксид натрия.

Картонная пачка содержит 1 флакон с соответствующим количеством таблеток и инструкцию по применению препарата.

От чего помогает Метипред?

Таблетки и уколы показаны к применению при ряде патологических состояний, сопровождающихся длительной и выраженной воспалительной реакцией различной локализации, включая аллергию, к ним относятся:

• Системная патология соединительной ткани с аутоиммунной воспалительной реакцией – узелковый периартериит, склеродермия, ревматоидный артрит, дерматомиозит, системная красная волчанка.
• Тошнота, рвота, гиперкальциемия (повышение уровня ионов кальция в крови) при различной онкологической патологии, а также на фоне химиотерапии цитостатиками.
• Гепатит (воспаление печени) различного происхождения.
• Нефротический синдром, который развивается вследствие значительного воспалительного поражения тканей почек чаще аутоиммунного происхождения.
• Различные острые или хронические аллергические реакции – крапивница (зуд и сыпь кожи, напоминающие ожог крапивой), пищевая и медикаментозная аллергия, сенная лихорадка, поллиноз, ангионевротический отек Квинке (выраженный отек тканей области лица и наружных половых органов), анафилактический шок (тяжелая системная аллергическая реакция с выраженным снижением артериального давления и развитием полиорганной недостаточности).
• Аллергическая патология глаз, в том числе аллергический конъюнктивит.
• Подострый тиреоидит – аутоиммунное поражение щитовидной железы.
• Аутоиммунная патология системы крови и красного костного мозга – снижение количества тромбоцитов (тромбоцитопения), лейкозы (опухолевое поражение красного костного мозга с вовлечением в процесс различных ростков кроветворения).
• Аутоиммунная патология толстого кишечника с формированием в его стенках воспаления и язвенных дефектов – неспецифический язвенный колит, болезнь Крона.
• Различные воспалительные заболевания кожи, ее придатков и подкожной клетчатки – атопический, аллергический, контактный дерматит, пузырчатка, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный и себорейный дерматит.
• Рассеянный склероз – аутоиммунное или инфекционное поражение нервной системы, при котором в ней развивается постепенное замещение структур соединительной тканью.
• Острая или хроническая воспалительная патология суставов и околосуставных тканей различного происхождения – реактивные, инфекционные артриты, артрозы (дегенеративно-дистрофические процессы, приводящие к разрушению хрящевой ткани и развитию хронического воспаления), бурсит (воспаление околосуставных сумок), остеохондроз.
• Ревматизм и ревматический кардит – аутоиммунное воспаление соединительной ткани различной локализации, которое также может поражать клапаны сердца с развитием их недостаточности.
• Различная патология легких – опухолевый процесс (рак), интерстициальная и аспирационная пневмония, туберкулез легких, альвеолит (воспаление альвеол).
• Бронхиальная астма (аллергическое воспаление бронхов, сопровождающееся их спазмом), а также астматический статус (выраженная степень воспалительной реакции и сужения бронхов, сопровождающаяся выраженной одышкой).
• Надпочечниковая недостаточность различного происхождения, при которой требуется восполнение уровня ее гормонов в организме.

Также таблетки Метипред применяются для предотвращения развития реакции иммунного отторжения после проведения трансплантации (пересадки) органов или тканей.

Важно! Принимать решение о необходимости курсовой фармакотерапии должен исключительно врач. Самолечение абсолютно недопустимо.

Инструкция по применению

Метипред таблетки

Принимают перорально, во время или после еды, запивая небольшим количеством жидкости. Всю суточную дозу принимают внутрь однократно или двойную суточную дозу — через день (в интервале от 6 до 8 часов утра). Максимальную суточную дозу можно распределить на 2-4 приема. При этом большую дозу следует принимать по утрам.

Начальная доза препарата составляет от 4 мг до 48 мг метилпреднизолона в сутки. После достижения терапевтического эффекта дозу следует снизить. При менее тяжелых болезнях достаточно более низких доз.

Высокие дозы требуются при таких заболеваниях, как отек мозга (200-1000 мг/сут), рассеянный склероз (200 мг/сут) и трансплантация органов (до 7 мг/кг/сут). Если удовлетворительный клинический эффект не получен, препарат отменяют и назначить другой вид терапии.

Детям дозу подбирают с учетом массы или поверхности тела. При надпочечниковой недостаточности – 0,18 мг/кг или 3,33 мг/сут (разделенные на 3 приема). При других показаниях — по 0,42-1,67 мг/кг или 12,5-50 мг/сут (разделенные на 3 приема). При длительном приеме Метипреда суточную дозу постепенно снижают.

Уколы

Метипред в виде порошка лиофилизированного для приготовления раствора для инъекций используют для парентерального применения (внутривенно или внутримышечно в виде инфузий или инъекций). При шоковом состоянии, с целью предотвращения отторжения имплантатов, препарат вводят внутривенно в дозе не более 30 миллиграммов на килограмм веса.

Если объем препарата превышает один миллиграмм на килограмм, то процесс введения лекарственного средства продолжается от 30 до 60 минут. В качестве противорвотного средства прием Метипреда назначают в дозе 250 миллиграммов и принимают за двадцать минут до введения цитостатиков.

При необходимости, ввод Метипреда по инструкции повторяют через шесть часов в той же дозировке – 250 миллиграммов. Детская дозировка – от 1 до 3 миллиграммов на килограмм массы тела в течении суток. Депо-суспензия для инъекций предназначена для внутримышечного, внутривенного и внутрисуставного введения препарата.

Доза для взрослых при внутримышечном введении – от 40 до 120 миллиграммов лекарственного средства один раз в 7-28 дней.

Внутрисуставно – от 4 до 80 миллиграммов препарата один раз в 7-35 дней (дозировка зависит от величины сустава). В место кожного поражения вводят от 20 до 60 миллиграммов препарата, в качестве удерживающей клизмы – от 40 до 120 миллиграммов препарата один раз в течение 24-48 часов.

Фармакологические эффекты

Является ГКС синтетического происхождения. Имеет иммунодепрессивное, противоаллергическое и противовоспалительное действие, а также увеличивает чувствительность бета-адренорецепторов к катехоламинам эндогенного класса.

Противовоспалительный эффект оказывается благодаря угнетению высвобождения тучными клетками и эозинофилами воспалительных медиаторов, стабилизации мембран органелл и клеток, индуцированию образования липокортинов и уменьшению числа тучных клеток, которые вырабатывают гиалуроновую кислоту.

Также способствует развитию гиперхолестеринемии, перераспределяет жировые отложения, увеличивает выработку триглицеридов и высших жирных кислот, уменьшает выработку белка в мышцах, увеличивает выработку альбуминов в почках и печени и снижает число глобулинов в плазме.

Противоаллергический эффект обусловлен снижением выработки аллергических медиаторов, изменением иммунного ответа организма, угнетением образования антител, снижением чувствительности клеток к аллергическим медиаторам, подавлением развития соединительной и лимфоидной ткани, уменьшением количества В- и Т-лимфоцитов, тучных клеток и базофилов.

Иммунодепрессивный эффект возникает за счет инволюции лимфоидной ткани, снижения интенсивности образования антител, торможения высвобождения цитокинов из макрофагов и лимфоцитов, подавления взаимодействия В- и Т-лимфоцитов и миграции В-клеток, а также угнетения пролиферации лимфоцитов.

Противопоказания

Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к метилпреднизолону или компонентам препарата.

У детей в период роста глюкокортикостероиды (ГКС) следует применять только по абсолютным показаниям и при тщательном наблюдении врача.

С осторожностью следует назначать препарат при следующих заболеваниях и состояниях:

• эндокринные заболевания — сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Kyшинга, ожирение (3-4 степени);
• заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда — у пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, — разрыв сердечной мышцы), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия;
• беременность;
• паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз, системный микоз; активный и латентный туберкулез (применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии);
• системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома;
• гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению;
• пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ, иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфекция);
• тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз;
• заболевания ЖКТ — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, НЯК с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.

Побочные явления

Выраженность и частота развития побочных действий определяются длительностью терапии, величиной дозы и возможностью соблюдать циркадный ритм применения Метипреда.

В период лечения могут возникать следующие нарушения:

• Эндокринная система: угнетение функции надпочечников, стероидный сахарный диабет, понижение толерантности к глюкозе, манифестация латентного сахарного диабета, синдром Иценко-Кушинга (в виде лунообразного лица, повышения артериального давления, ожирения гипофизарного типа, гирсутизма, аменореи, дисменореи, мышечной слабости, стрий); у детей – задержка полового развития;
• Пищеварительная система: желудочно-кишечные кровотечения, эрозивный эзофагит, тошнота, панкреатит, рвота, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение аппетита, перфорация стенок желудочно-кишечного тракта, нарушение пищеварения, икота, метеоризм; редко – увеличение активности щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз;
• Обмен веществ: гипокальциемия, повышенное выведение кальция, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс, повышенная потливость; из-за минералокортикоидной активности препарата – гипернатриемия, задержка натрия и жидкости, гипокалиемический синдром (в виде аритмии, гипокалиемии, миалгии или спазма мышц, необычной утомляемости и слабости);
• Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактический шок, зуд, местные аллергические реакции;
• Обострение либо развитие инфекций (появлению этого нарушения способствует вакцинация и применяемые совместно иммунодепрессанты), «приливы» крови к голове, синдром отмены, лейкоцитурия;
• Органы чувств: склонность к развитию вторичных грибковых, бактериальных либо вирусных инфекций глаз, задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, экзофтальм, трофические изменения роговицы, внезапная потеря зрения (при введении раствора в области шеи, головы, кожи головы, носовых раковин возможно отложение кристаллов Метипреда в сосудах глаза);
• Дерматологические реакции: истончение кожи, замедленное заживление ран, экхимозы, петехии, гипо- или гиперпигментация, стрии, стероидные угри, увеличение риска возникновения кандидозов и пиодермии;
• Костно-мышечная система: закрытие раньше срока эпифизарных зон роста (замедление процессов окостенения и роста у детей), разрыв сухожилий мышц, остеопороз, стероидная миопатия, понижение мышечной массы;
• Сердечно-сосудистая система: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); при предрасположенности – усиление или развитие выраженности сердечной недостаточности, характерные для гипокалиемии изменения на ЭКГ, гиперкоагуляция, повышение артериального давления, тромбозы; при инфаркте миокарда (остром и подостром) – замедление формирования рубцовых тканей, распространение очагов некроза (может вызвать разрыв сердечной мышцы);
• Центральная и периферическая нервная система: эйфория, маниакально-депрессивный психоз, делирий, дезориентация, галлюцинации, судороги, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, беспокойство, нервозность, головокружение, бессонница, псевдоопухоль мозжечка, вертиго, головная боль;
• Местные реакции при внутривенном или внутримышечном введении: инфицирование места введения, онемение, жжение, покалывание, боль в месте введения; редко – образование рубцов в месте инъекции, некроз окружающих тканей, атрофия подкожной клетчатки и кожи при внутримышечном введении (в особенности опасно вводить препарат в дельтовидную мышцу).

Лекарственное взаимодействие

• С салицилатами — возможно уменьшение действия салицилатов.
• С рифампицином — увеличение клиренса метилпреднизолона. П
• При одновременном приеме с НПВС возможно повышение риска эрозивно-язвенных поражений ЖКТ. При одновременном применении с инсулинами, метформином и глибенкламидом уменьшается эффективность гипогликемических средств.
• При комплексном применении возможно уменьшение действия фенитоина.
• С панкуронием — уменьшение нервно-мышечной блокады.
• С пиридостигмином и неостигмином — возможно развитие миастенического криза.
• С итраконазолом и кетоконазолом — повышается концентрация метилпреднизолона в плазме крови.
• С метотрексатом — синергизм иммунодепрессивного воздействия.
• ри одновременном применении с фенобарбиталом и фенитоином повышается клиренс метилпреднизолона и уменьшается его эффективность.
• При совместном использовании с барбитуратами возможно уменьшение эффективности метилпреднизолона.
• С сальбутамолом — увеличение потенциальной токсичности и эффективности сальбутамола.
• С фуросемидом и тиазидными диуретиками — возможно потенцирование гипокалиемии.
• При совместном применении метилпреднизолона с пероральными антикоагулянтами, гепарином усиливается или уменьшается антикоагулянтное действие.
• С циклоспорином — ингибирование метаболизма метилпреднизолона и циклоспорина.
• С эритромицином — существует вероятность ингибирования метаболизма метилпреднизолона.

Особые условия

Во время применения Метипреда (особенно длительного) необходимо проходить наблюдение у окулиста, контролировать артериальное давление, состояние водно-электролитного баланса, а также картину периферической крови и концентрации глюкозы в крови.

Для уменьшения побочных действий можно применять антациды, а также увеличить поступление в организм калия (соблюдение диеты, прием препаратов калия). Пища должна быть богатой витаминами, белками, с ограничением содержания углеводов, жиров и поваренной соли.

Аналоги лекарства Метипред

Для лечения назначают аналоги:

1. Солу Медрол.
2. Урбазон.
3. Лемод.
4. Медрол.
5. Депо Медрол.

Цена и условия отпуска

Средняя цена Метипред, таблетки 4 мг, 30 штук (Москва), составляет 177 рублей. Отпускают по рецепту.

Для хранения требуется сухое место, температура не более 25 градусов Цельсия. Препарат в форме суспензии нельзя замораживать. Срок годности любой формы выпуска – пять лет. Раствор для инъекций Метипред инструкция по применению рекомендует хранить в диапазоне температуры 2-8 градусов Цельсия не более суток.