Для чего используются опиоидные препараты: классификация и применение?

Поиск средств от боли была одной из самых важных задач человека. Применение опиоидных средств является одним из методов, для достижения этой цели. Хотя в последние годы потребление опиоидных препаратов в нашей стране увеличилось в десять раз, мы по-прежнему значительно ниже потребления их в других развитых странах мира.

С другой стороны, незаконное использование опиоидов в настоящее время приводит к причинению вреда здоровью людей и обществу, вполне естественно, что различие между таким использованием и законным применением для анальгезии нередко путается.

Классификация опиоидных препаратов

Мы можем сгруппировать опиоидные препараты в соответствии с их способом связывания с рецепторами. Различают:

• Чистые агонисты.
• Смешанные антагонисты.
• Частичные агонисты.
• Чистые антагонисты.

Чистые агонисты

Опиоидные препараты, которые являются чистыми агонистами, связываются непосредственно с рецепторами типа μ. Из-за этого взаимодействия возникают эффекты анальгезии, эйфории, угнетения дыхания, запора, тошноты, рвоты и удержания мочи.

Такое разнообразие эффектов происходит при активации этих рецепторов, является недостатком при лечении боли с помощью этих препаратов. Это связано с тем, что желаемый болеутоляющий эффект сопровождается многими нежелательными побочными эффектами.

Чистый опиоидный прототип агониста — морфин. При больших дозах этого препарата усиливается болеутоляющий эффект. Тем не менее, это также приводит к неблагоприятным последствиям.

Героин также является мощным болеутоляющим средством, но из-за мощного аддитивного действия в большинстве стран его использование по данным показаниям не разрешено.

Короче говоря, чистые агонисты — это опиоидные препараты, которые ведут себя как агонисты, демонстрируя максимальную внутреннюю активность. Его основные показания включают лечение различных болей, таких как:

• После операции.
• Сильная хроническая боль, устойчивая к другим болеутоляющим средствам.
• Рак.
• Преходящая боль тяжелой интенсивности.
• Боль, связанная с инфарктом миокарда.

Смешанные антагонисты

Как правило, агонисты эффективны в случаях сильной боли, связанной с различными патологиями.

Эта группа опиоидных препаратов неспецифична, что означает, что они могут проявлять частичное и даже антагонистическое действие. Они могут взаимодействовать с рецепторами μ, а также с рецепторами κ.

Активация рецепторов κ также вызывает анальгезию, но действие меньше, чем то, что происходит с активацией рецепторов μ. Обезболивающее действие достигается активностью обоих рецепторов.

Кроме того, совокупность эффектов, производимых этими препаратами, не включает угнетение дыхания. Тем не менее, они также вызывают ряд нежелательных побочных эффектов, таких как галлюцинации, беспокойство и рвота.

Они также могут вызывать фармакозависимость. В этой группе находятся, например, Пентазоцин, который обладает умеренным обезболивающим действием в 3 раза менее мощным, чем морфин и Налбуфин.

Эти препараты имеют в качестве основного показания лечение умеренной и сильной боли.

Частичные агонисты

Частичные агонистические препараты показывают сродство к опиоидным рецепторам с внутренней активностью ниже, чем у чистых агонистов. Поэтому они могут вести себя также как антагонисты.

Примером такой группы является Бупренорфин, обладающий анальгетической потенцией в 20-30 раз выше морфина. Он взаимодействует как несколько типов рецепторов, что приведет к тому, что зависимость будет медленнее.

Основными показаниями опиоидных препаратов, которые действуют как частичные агонисты, в частности Бупренорфин, являются:

• Лечение умеренной или тяжелой боли.
• Предоперационная или послеоперационная анальгезия.
• Лечение зависимости от других опиатов, таких как героин.

Чистые антагонисты

Врач, вводит препараты этой группы с помощью шприца.

Антагонисты позволяют обратить вспять зависимость от некоторых препаратов, используемых во время анестезии при операциях.

Эти препараты являются опиатами, которые показывают сродство к опиоидным рецепторам, но не имеют внутренней активности. Кроме того, его сродство распространяется на три основных типа опиоидных рецепторов.

Следует сказать, что, несмотря на сродство к трем основным типам рецепторов, сродство к типам μ больше, чем к κ и δ.

В этой группе находится Налоксон, основным показанием которого является неотложная медицинская помощь, чтобы ликвидировать последствия передозировки опиатов, которые угрожают жизни пациента.

Налоксон также может использоваться после операции для отмены эффектов опиоидных препаратов, которые вводятся во время операции. Еще одним показанием является инъекция новорожденным, чтобы уменьшить влияние опиатов, получаемых беременной матерью до родов.