Атропин: действие на организм и побочные эффекты

Атропин — это лекарство, которое действует как антагонист холинергических мускариновых рецепторов и обладает огромным количеством фармакологических воздействий на наш организм.

Атропин имеет природное происхождение, создает антихолинергический эффект. Препарат проявляет спазмолитические свойства, как кишечные, так и мочевыводящие, антидиарейные, антикатаральные и анестезирующие.

Активный компонент атропина извлекается из растения белладонны и других растений семейства пасленовых. Это алкалоид, продукт вторичного метаболизма растений, который, обладает огромным разнообразием эффектов.

В древние времена индусы уже знали про препараты белладонны, которые использовались на протяжении многих веков. Позже, в Римской империи и в Средние века, препараты использовались в токсических целях.

В статье будут рассмотрены следующие моменты об Атропине:

• Механизм действия.
• Фармакокинетика.
• Фармакологические действия.
• Побочные реакции.

Однако, прежде чем начать изучение препарата, мы должны знать, что такое холинергические рецепторы, чтобы лучше понять его механизм действия.

Холинергические рецепторы

Холинергические рецепторы включают в свою группу: мускариновый и никотиновый рецепторы. Они обнаруживаются в синаптической щели, в основном на постганглионарном и пресинаптическом уровне.

Наличие рецепторов к пресинаптическому уровню характерно для всех систем нейротрансмиссии. Они необходимы для выполнения модулирующей роли в количестве выделяемого ацетилхолина. Следовательно, активация холинергических рецепторов на пресинаптическом уровне будет замедлять секрецию ацетилхолина.

Ацетилхолин — это вещество, которое синтезируется в цитоплазме нейронов и напрямую активирует холинергические рецепторы. Надо сказать, что существуют также пресинаптические рецепторы, которые активируют секрецию этого вещества, однако их очень мало.

Механизм действия атропина

Атропин является конкурентным препаратом — антагонистом холинергического рецептора ацетилхолина, который, как мы видели, является веществом, которое непосредственно активирует эти рецепторы.

Он подавляет парасимпатическую систему. Объяснение этому заключается в том, что холинергические рецепторы расположены в парасимпатических эффекторных тканях, поэтому, если вводится Атропин, наблюдают эффекты в сердечной мышце, в глазах и в пищеварительном тракте и других органах.

Фармакокинетика

Беременным женщинам следует избегать приема Атропина из-за высокого риска его накопления у плода.

Этот препарат принимают перорально, выполняют внутривенные, подкожные, внутримышечные, внутрикостные и эндотрахеальные инъекции. В случае перорального введения он легко всасывается в пищеварительном тракте, а затем распределяется по всему кровотоку.

Это препарат с высокой жирорастворимостью, поэтому он способен преодолевать гематоэнцефалический барьер и плаценту (беременные женщины должны быть особенно осторожны при лечении атропином).

Атропин имеет период полураспада около 2-3 часов. Кроме того, он метаболизируется  на 50% — 75%. Затем и метаболиты, и фракция препарата выводятся с мочой.

Фармакологические действия

Фармакологическое действие обусловлено блокированием мускариновых рецепторов, которые являются типом холинергических рецепторов. Связывая Атропин с этими рецепторами, он предотвращает взаимодействие ацетилхолина с ними.

Эта блокада осуществляется постепенно в ряде структур нашего организма, таких как слюнные, бронхиальные и потовые железы, в гладких мышцах сосудов, в сердечной системе, в пищеварительном и мочевыводящих путях.

Будучи холинергическим антагонистом, он проявляет следующие действия:

• Тахикардия. Препарат используется для увеличения частоты сердечных сокращений в чрезвычайных ситуациях.
• На пищеварительном уровне тонус, перистальтика, судороги, колики и желудочно-кишечный секрет снижаются.
• Атропин препятствует мочеиспусканию. Повышенное мочеиспускание наблюдают у пациентов с доброкачественной гипертрофией предстательной железы, которым показано применение Атропина.
• Он блокирует цилиарную мышцу, создавая спазм путем накопления. Однако блокировка мускариновых рецепторов в глазах не происходит, если они вводятся перорально.

Побочные реакции Атропина

Побочные эффекты этого препарата связаны с введенной дозой. Это частые реакции, особенно у детей. Кроме того, Атропин может накапливаться и вызывать системные эффекты после многократного приема при вдыхании у пожилых людей.

У взрослых чаще всего наблюдаются следующие побочные эффекты:

• Сухость во рту
• Красная и горячая кожа от потливости.
• Лихорадка.
• Запор.