Некислотные неопиоидные анальгетики: Парацетамол и Метамизол

Некислотные неопиоидные анальгетики — это лекарственные препараты, которые помимо обезболивающих свойств обладают жаропонижающим действием.

Неопиоидные анальгетики включают несколько классов веществ с различными механизмами действия. В дополнение к типичным нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) и селективным ингибиторам ЦОГ-2 к этой группе также относятся такие вещества, как Парацетамол и Метамизол.

Неопиоидные анальгетики можно классифицировать по их химическим характеристикам:

• Обладающие кислотностью: к данное группе можно отнести НПВП, такие как Ибупрофен, Ацетилсалициловая кислота или Диклофенак.
• Не содержащие кислот: Парацетамол и Метамизол. Это два препарата будут рассмотрены подробнее в статье.

Хотя механизм общего действия обеих групп анальгетиков зависит от синтеза простагландинов, есть небольшие различия, которые мы объясним позже.

Некислотные неопиоидные анальгетики: Парацетамол

Парацетамол является одним из основных анальгетиков, используемых для снижения температуры при инфекционных заболеваниях.

Парацетамол является анальгетиком, который относится к химической группе анилинов. Представляет обезболивающие и жаропонижающие свойства, поэтому его используют в основном при лечении умеренных болевых и фебрильных состояний.

Этот анальгетик разработан в Германии в 1877 году. На сегодняшний день он является наиболее широко используемым анальгетиком для вышеупомянутых показаний в Европе, Соединенных Штатах и России. Препарат доступен как непатентованное лекарство, выпускается под многими брендами, такими как Gelocatil® или Termalgin®.

Механизм действия

Причина, по которой Парацетамол не является противовоспалительным, но является обезболивающим и жаропонижающим средством, несмотря на действие на фермент циклооксигеназу, заключается в том, что он ингибирует только ЦОГ типа 3, который расположен на центральном уровне.

Следовательно, ингибирование синтеза простагландина не происходит периферически, и Парацетамол не может действовать как противовоспалительное средство. Поскольку простагландины являются молекулами, ответственными за ощущение боли, их синтез замедляется, порог восприятия боли повышается.

Кроме того, при лихорадочных состояниях синтез простагландинов увеличивается. Ингибируя ЦОГ — 3 и синтез этих молекул, Парацетамол снижает температуру тела и лихорадку.

Побочные реакции Парацетамола

Наиболее важным побочным эффектом этого анальгетика является его гепатоксичность. Это происходит при передозировке препарата, и метаболиты в результате его расщепления не могут быть правильно нейтрализованы, поэтому они влияют на печень, вызывая некроз органа.

Токсичный метаболит метаболизма парацетамола называется NAPQI или N-ацетил-п-бензохинонимином и нейтрализуется пулом глутатиона.

Помимо гепатотоксичности, Парацетамол также может вызывать другие побочные реакции, такие как:

• Изменения в почечной функции.
• Головные боли.
• Спутанность сознания.
• Гиперчувствительность.

Некислотные неопиоидные анальгетики: Метамизол

В отличие от Парацетамола, Метамизол оказывает местное противовоспалительное действие.

Метамизол относится к химической группе пиразолонов. Как и Парацетамол, он используется для лечения лихорадки и боли.

Он был синтезирован в 1920 году в Германии и сегодня продается, как и другие анальгетики, под общим названием и под многочисленными брендами, такими как Nolotil®.

Механизм действия

Своим жаропонижающим и обезболивающим действием Метамизол обязан способности снижать воспроизводство провоспалительных простагландинов. Для этого он замедляет синтетазу простагландина. Этот фермент катализирует, как следует из его названия, синтез новых простагландинов.

С другой стороны, Метамизол также способен снижать лихорадку, вызванную липополисахаридом. Кроме того, он обладает спазмолитическим действием, связанным с ингибированием внутриклеточного кальция в результате снижения синтеза инозитолфосфата.

Побочные реакции Метамизола

Препарат вызывает агранулоцитоз, поэтому его потребление следует контролировать в значительной степени.

Метамизол отличается от других неопиоидных анальгетиков, которые действуют на синтез простациклина, тем, что он не оказывает значительного вредного воздействия на желудочно-кишечный тракт.

Однако, как и все лекарства, он вызывает другие побочные реакции, наиболее важными из которых являются реакции гиперчувствительности, такие как:

• Агранулоцитоз: серьезная побочная реакция. Она представляет состояние, которое возникает в результате дефицита костного мозга человека для производства достаточного количества лейкоцитов или увеличения разрушения лейкоцитов. Следовательно, количество клеток этого типа является низким.
• Лейкопения: это уменьшение количества лейкоцитов в крови.
• Тромбоцитопения: это уменьшение количества тромбоцитов в крови.

Помните о важности описанных лекарств для терапии заболеваний, возникающих при воспалительных процессах и лихорадке. Они представляют два наиболее широко потребляемых противовоспалительных препарата в мире.

Однако, как и все лекарства, они имеют побочные эффекты, которых в основном можно избежать, если мы не заниматься самолечением и соблюдать дозировки и сроки лечения, указанные врачом.