Ацикловир: показания, применение, противопоказания

Ацикловир: показания, применение, противопоказания и побочное действие

Ацикловир — это противовирусный препарат, предназначенный в первую очередь для лечения герпеса. Характеризуется в основном своей большой селективностью в фармакологическом действии.

Ацикловир является противовирусным препаратом, принадлежащим к семейству нуклеозидных аналогов. Он используется, главным образом, для лечения инфекций, вызванных вирусом герпеса.

Этот препарат был открыт в 1974 году учеными Говардом Шеффером и Лилией Бошам. Три года спустя были начаты клинические испытания, и в 1982 году был изготовлен местный ацикловир.Ацикловир

Открытие этого препарата считалось началом новой эры в противовирусной терапии, поскольку это очень селективный препарат с минимальным уровнем цитотоксичности.

Ацикловир применяют при инфекциях простого герпеса в коже и слизистых оболочках, а также при рецидивирующем генитальном герпесе. Он также используется в качестве адъюванта при лечении цитомегаловирусных инфекций и у пациентов с трансплантатами печени, сердца и костного мозга.

Другим показанием к применению этого противовирусного препарата является лечение ветряной оспы у пациентов с нарушенной иммунной системой.

Ознакомьтесь с инструкцией по применению Ацикловира.

Действие

Ацикловир, чтобы осуществить свое противовирусное действие, должен распознаваться вирусной клеткой. После этого она включает его в свою цепочку ДНК, предотвращая его дублирование или непосредственно ингибируя функцию фермента ДНК-полимеразы, фермента, ответственного за синтез ДНК.

Чтобы быть включенным в цепь ДНК вируса, Ацикловир должен быть фосфорилирован специфическим ферментом, которым обладают чувствительные к лекарствам вирусы. При фосфорилировании образуется нуклеотид (основной фрагмент ДНК) трифосфата, который будет отвечать за противогерпетический эффект.

Тот факт, что Ацикловир может действовать только тогда, когда он фосфорилируется специфическим ферментом инфицированных клеток, делает его очень безопасным препаратом, поскольку он не влияет на ДНК-полимеразу здоровых клеток.

Фармакокинетика

Ацикловир имеет очень низкую абсорбцию и биодоступность. Он допускает пероральное введение, обычно в таблетках, а также местное и внутривенное введение. Последнюю форму применяют для пациентов с тяжелыми герпесвирусными инфекциями.

Почитайте также эту статью:  Уколы 2 мл, таблетки Комплигам B: инструкция по применению, цены и отзывы

Для улучшения абсорбции иногда используются пролекарства Ацикловира, такие как Валацикловир. Пролекарство является неактивной формой действующего вещества. Это позволяет улучшить фармакокинетические характеристики, и благодаря реакциям биотрансформации, которые происходят в организме, он становится активированным действующим веществом после абсорбции.

Что касается распределения, то это препарат, который обширно распространяется по всему организму. Он пересекает гематоэнцефалический барьер и плаценту. Период полувыведения после перорального приема составляет от 2,5 до 3,3 часов.

Наконец, Ацикловир метаболизируется в печени с 9-карбоксиметилгуанином в качестве метаболита.

Побочные реакции и противопоказаниягерпес

Ацикловир обладает низкой токсичностью, хотя, как и все остальные, имеет свои побочные реакции.

Как мы уже говорили ранее, этот препарат характеризуется низкой токсичностью и безопасностью. Тем не менее, как и все лекарства, он не избавляет от побочных реакций. Некоторые из тех реакций, которые наблюдались у пациентов, проходящих лечение этим препаратом:

  • Воспаление или флебит в месте инъекции, если его вводят внутривенно.
  • Временные повышения уровня креатинина в сыворотке.
  • Тошнота и рвота.
  • Зуд, сыпь или крапивница.
  • Анафилактическая реакция.

Помимо перечисленных, у 1–2% пациентов наблюдалось повышение уровня трансаминаз и повышение уровня билирубина. В более редких случаях возникали гепатит и желтуха.

Некоторые побочные реакции, возникшие менее чем у 1% пациентов, принимавших этот препарат, были анемия, анурия, гематурия и гипотония.

Наконец, важно отметить, что использование Ацикловира противопоказано людям, у которых развивается гиперчувствительность к активному веществу или к другому компоненту его состава.

Также следует соблюдать особую осторожность при приеме Ацикловира беременным женщинам и при кормлении грудью, а также пациентам с нарушенной функцией почек или имеющим неврологические изменения перед цитотоксическим действием.

Предыдущая запись 5 вопросов о дженериках
Следующая запись Для чего нужны антибиотики широкого спектра действия

Ваш комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован.